2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. LPL Receptor

LPL Receptor (溶血磷脂受体)

Lysophospholipid Receptor

LPL 受体（溶血磷脂受体）组是 G 蛋白偶联受体家族的成员，该家族是膜内蛋白，对脂质信号传导很重要。在人类中，有 8 个 LPL 受体，每个受体由一个单独的基因编码。这些 LPL 受体基因有时也称为“Edg”。LPL 受体配体与位于细胞膜中的同源受体结合并激活它们。根据所涉及的配体、受体和细胞类型，激活的受体可以对细胞产生一系列影响。这些影响包括抑制腺苷酸环化酶和释放内质网中的钙的主要作用，以及防止细胞凋亡和增加细胞增殖的次要作用。类型：LPAR1、LPAR2、LPAR3、LPAR4、LPAR5、LPAR6、S1PR1、S1PR2、S1PR3、S1PR4、S1PR5。

LPL Receptor (Lysophospholipid Receptor) group are members of the G protein-coupled receptor family of integral membrane proteins that are important for lipid signaling. In humans, there are eight LPL receptors, each encoded by a separate gene. These LPL receptor genes are also sometimes referred to as "Edg". LPL receptor ligands bind to and activate their cognate receptors located in the cell membrane. Depending on which ligand, receptor, and cell type is involved, the activated receptor can have a range of effects on the cell. These include primary effects of inhibition of adenylyl cyclase and release of calcium from the endoplasmic reticulum, as well as secondary effects of preventingapoptosis and increasing cell proliferation. Type: LPAR1, LPAR2, LPAR3, LPAR4, LPAR5, LPAR6, S1PR1, S1PR2, S1PR3, S1PR4, S1PR5.

LPL Receptor 亚型特异性产品:

LPL Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-113973
    LPA2 antagonist 2 Antagonist
    LPA2 antagonist 2 是一种选择性 LPA2 拮抗剂，IC50 为 28.3 nM，Ki 为 21.1 nM，比 LPA3 (IC50 为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。
    LPA2 antagonist 2
  • HY-104069
    S1P1 agonist 1 Agonist 99.92%
    S1P1 Agonist 1是具有免疫调节活性的 S1P1 激动剂。
    S1P1 agonist 1
  • HY-109038
    Mocravimod Modulator 98.39%
    Mocravimod (KRP-203 free base) 是一种鞘氨醇-1-磷酸受体 (S1PR) 调节剂，可阻断 T 细胞从淋巴结和其他淋巴器官迁移所需的信号。在心肌细胞中，Mocravimod 优先与 S1PR1 结合，而非 S1PR2 和 S1PR3。Mocravimod 可显著降低活性氧 (ROS) 的浓度，抑制线粒体通透性转换孔的开放，提高线粒体膜电位 (MMP)，并增加 AKT、EKR、GSK-3β、JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。Mocravimod 不影响 T 细胞的效应功能。Mocravimod可用于急性髓系白血病、糖尿病和心肌缺血再灌注损伤 (MIRI) 的研究。
    Mocravimod
  • HY-150254
    SLB1122168 Inhibitor
    SLB1122168 是一种有效的 Spns2 介导的 S1P 释放抑制剂，IC50 为 94 nM。
    SLB1122168
  • HY-139061
    Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 99.9%
    Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (HY-139061) 是棕榈酰化的 Carba 类环磷脂酸，是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 与 LPA 功能不同，能够抑制 RhoA 的激活，而抑制黑色素瘤细胞的迁移。在 B16-F0 异种移植小鼠模型中，Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 有效地抑制了实验性肺转移，减少了肿瘤结节的数量。
    Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid
  • HY-15382A
    (S)-FTY720-phosphonate Agonist 99.91%
    FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂，可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。
    (S)-FTY720-phosphonate
  • HY-150614
    Autotaxin-IN-6 Inhibitor 99.88%
    Autotaxin-IN-6 (compound 23) 是一种自分泌运动分子 (ATX) 抑制剂，IC50 为 30 nM。Autotaxin-IN-6 可减少细胞迁移。Autotaxin-IN-6 可用于抗癌研究。
    Autotaxin-IN-6
  • HY-124072
    HL001 Antagonist 98.90%
    HL001 是一种口服有效的亲环素 A (CypA) 的小分子抑制剂和溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体拮抗剂。HL001 通过 p53 来诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调 G3BP1，诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定 p53。HL001 以 CypA 依赖性的方式破坏 MDM2 和 p53-72R 的相互作用。HL001 具有抗肿瘤的活性。HL001 还可用于肺纤维化的研究。
    HL001
  • HY-10569S
    Ponesimod-d4 Agonist
    Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂，在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50=5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
    Ponesimod-d<sub>4</sub>
  • HY-111292
    CYM-5482 Agonist 98.29%
    CYM-5482 是一种有效的选择性激动剂鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2), IC50 和 EC50 值为 1.0 和 1.03 μM。CYM-5482 具有研究癌症疾病的潜力。
    CYM-5482
  • HY-113934
    L-threo Lysosphingomyelin (d18:1) Agonist 98.0%
    L-threo Lysosphingomyelin (d18:1) (L-threo-Sphingosylphosphorylcholine) 是一种内源性生物活性鞘脂。L-threo Lysosphingomyelin (d18:1) 是一种有效的 S1P 受体激动剂，对于hS1P1、hS1P3、hS1P2 的 EC50 分别为 19.3、131.8 和 313.3 nM。
    L-threo Lysosphingomyelin (d18:1)
  • HY-18164
    TASP0277308 Antagonist 99.00%
    TASP0277308 是一种高选择性的 S1P1 拮抗剂。TASP0277308 具有免疫调节活性，包括淋巴细胞减少、阻止 T 细胞从胸腺流出、边缘区 B 细胞移位以及淋巴细胞上 CD69 表达的上调。TASP0277308 可用于小鼠胶原诱导关节炎的研究。
    TASP0277308
  • HY-151392
    LPA5 antagonist 2 Antagonist 99.62%
    LPA5 antagonist 2 (compound 65) 是高水溶性的 LPA5 (lysophosphatidic acid receptor 5) 拮抗剂。LPA5 antagonist 2 显著减轻痛觉，可用于炎症性和神经性疼痛的研究。
    LPA5 antagonist 2
  • HY-115566
    S1PL-IN-1 Inhibitor
    S1PL-IN-31 (compound 31) 是一种具有口服活性的磷酸鞘氨醇裂解酶 (sphingosine-1-phosphate (S1P) lyase) 抑制剂，其 IC50 为210 nM。S1PL-IN-31 也是 Smo 受体拮抗剂，其 IC50 值为 440 nM。S1PL-IN-31 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。
    S1PL-IN-1
  • HY-167862A
    UCM-05194 ammonium Agonist
    UCM-05194 (ammonium) 是一种溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 激动剂。UCM-05194 (ammonium) 可在表达 LPA1 的 RH7777 细胞中诱导钙离子动员 (EC50 = 0.24 µM)。UCM-05194 (ammonium) 可诱导过表达 LPA1 的 B103 大鼠神经母细胞瘤细胞的神经突回缩和迁移。UCM-05194 (ammonium) 可减轻小鼠因乙酸引起的扭体和后爪机械过敏。
    UCM-05194 ammonium
  • HY-132187S1
    Sphingosylphosphorylcholine-d7 99.90%
    Sphingosylphosphorylcholine-d7 是氘代标记的 Sphingosylphosphorylcholine (HY-132187)。
    Sphingosylphosphorylcholine-d<sub>7</sub>
  • HY-RS12403
    S1PR5 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    S1PR5 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 S1PR5 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    S1PR5 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-12835
    S1P1 agonist III Agonist 99.64%
    S1P1 agonist III 是一种有效和具有口服活性的 S1P1 激动剂，EC50 值 18 nM，对 S1P3 无活性。
    S1P1 agonist III
  • HY-16734
    Amiselimod Modulator
    Amiselimod (MT-1303) 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod 是一种具有口服活性，高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1) 激动剂，旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod 有望用于自身免疫性疾病的研究。
    Amiselimod
  • HY-148801
    Tamuzimod Modulator
    Tamuzimod 是一个强大的免疫调节剂。Tamuzimod 具有 S1P 受体调节活性，其 EC50 值小于 1 μM。
    Tamuzimod
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
LPL Receptor Isoform Comparison

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